Azismile 200mg/5ml

Khuyến cáo:

• Đoc kỹ hướng dẫn trước khi dùng
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
• Lắc kĩ trước khi dùng.

Thành phần công thức thuốc:

Mỗi 5mL hỗn dịch chứa sau khi pha có chứa:

• Azithromycin (dưới dạng Azithromycin dihydrat) 200 mg

Tá dược: Dried sodium carbonate, purified sucrose, hydrated silicon dioxide, sodium benzoate, steviol glucoside, allura red AC (red no. 40), xantlian gum, carboxyrnetylcellulose sodium, strawberry flavor.

Dạng bào chế: Bột pha hỗn dịch uống.

Bột màu trắng đến trắng ngà, có mùi đặc trưng.

Chỉ định:

Azithromycin được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với azithromycin như:

• Viêm xoang do vi khuẩn cấp tính.
• Viêm tai giữa cấp tính.
• Viêm họng, viêm amindan.
• Viêm phế quản mãn tính.
• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng mức độ nhẹ tới trung bình.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
• Viêm niệu đạo không biến chứng do Chlamydia trachomatis và viêm cổ tử cung.

Liều dùng, cách dùng:

Liều dùng:

AZISMILE nên dùng liều duy nhất trong ngày.

Hỗn dịch uống AZISMILE có thể sử dụng cùng với thức ăn.

Trẻ em >45 kg và người lớn (kể cả người cao tuổi): Tăng liều dùng azithtromycin là 1500 mg trong 3 ngày (500 mg x 1 lần mỗi ngày).

Đối với bệnh lây truyền qua đường sinh dục không biến chứng do Chlamydia trachomatis, liều dùng là 1000 mg, uống 1 lần duy nhất. Đối với Neisseria gonorrhoea nhạy cảm, liều được khuyến cáo là 1000mg hay 2000 mg azithromycin kết hợp với 250mg hay 500 mg ceftriaxon căn cứ vào hướng dẫn điều trị của mỗi quốc gia. Trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng với penicilin và/hoặc cephalosporin, cần tham khảo hướng dẫn điều trị của mỗi quốc gia.

Bệnh nhi:

Trẻ em <45 kg: Nên sử dụng thuốc có chứa azithromycin dạng bào chế hỗn dịch uống. Chưa có thông tin về sử dụng thuốc cho trẻ dưới 6 tháng tuổi. Liều dùng cho trẻ em là 10 mg/kg liều duy nhất mỗi ngày trong 3 ngày:

Trẻ nặng không quá 15kg (dưới 3 tuổi): Phân chia liều chính xác nhất có thể bằng bơm 10mL. Bơm tiêm có vạch chia nhỏ ở mức 0,25ml, cho phép lấy 10mg azithromycin ứng với mỗi phân mức.

Trẻ nặng hơn 15kg: Phân liều thuốc bằng thìa (dung tích 5mL) theo cách sau

• 15-25 kg (3-7 tuổi): 5 mL (200 mg), x 1 lần mỗi ngày trong 3 ngày.
• 26-35 kg (8-11 tuổi): 7,5 mL (300 mg), x 1 lần mỗi ngày trong 3 ngày.
• 36-45 kg (12-14 tuổi): 10 mL (400 mg), x 1 lần mỗi ngày trong 3 ngày.
• >45 kg: Liều dùng như người lớn.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa (GFR 10 - 80 mL/phút).

Thận trong khi dùng azithroinycin đối với bệnh nhận suy thận nặng (GFR < 10 mL/phút).

Bệnh nhân suy gan

Vì azithromycin bị chuyển hóa ở gan và đào thải qua mật, không nên dùng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh lý về gan nghiêm trọng. Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng thuốc với những đối tượng này.

Chống chỉ định:

Không sử dụng cho người quá mẫn với azithromycin hoặc bất kí kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc;

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

+ Thận trọng khi dùng thuốc

Cẩn thận trọng khi sử dụng azithromycin cũng như các macrolid khác vì khả năng gây dị ứng như phù mạch thần kinh và phả ứng phản vệ tuy ít xảy ra nhưng rất nguy hiểm.

Azithromycin được chuyển hóa tại gan, nên sử dụng thận trọng ở người bệnh nhân bị bệnh gan nặng. Có thể nguy hiểm nguy hiểm đến tính mạng nếu nếu dùng thuốc ở bệnh nhân bị viêm gan siêu vi. Khi dùng cùng các thuốc độc với gan có thể gây bệnh ở gan. Nếu có triệu chứng rối loạn chức năng gan như vàng da, nước tiểu sẫm màu, tăng chảy máu hoặc bệnh não gan, cần phải tiến hành ngay các xét nghiệm chức năng gan. Ngưng dùng azithromycin nếu xuất hiện rối loạn chức năng gan.

Chưa có dữ liệu nghiện cứu khi dùng azithromycin và các thuốc chứa dẫn chất của ergot nhưng trên lý thuyết đã có kết tủa khi dùng ergot cùng với những nhóm kháng sinh macrolid nên không dùng đồng thời azithromycin và các thuốc chứa dẫn chất của ergot.

Cũng như bất kỳ chế phẩm kháng sinh nào, cần quan sát các dấu hiệu nhiễm các vi sinh vật khác bao gồm cả nấm.

Tiêu chảy do Clostridium dìficile (CDAD) đã được báo cáo với việc sử dụng gần như tất cả các kháng sinh, bao gồm azithromycin, và mức độ có thể từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong.

CDAD phải được xem xét ở tất cả các bệnh nhân có tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Đã có bác cáo CDAD xảy ra hơn hai tháng sau khi dùng các chất kháng khuẩn nên cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân sau thời gian dùng thuốc

Ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR <10 mL/ phút) đã có sự gia tăng 33% sự tiếp xúc toàn thân với azithromycin

Kéo dài khoảng QT, gây nguy cơ rối loạn nhịp tim, ngừng tim đã được báo cáo khi dùng nhóm macrolid trong đó có azithrornycin nên cẩn thận trọng khi dùng ở bệnh nhân có rối loạn nhịp tim liên tục (đặc biệt là phụ nữ và người cao tuổi) như

• Có khoảng QT kéo dài;
• Đang dùng các chất có thể kéo dài khoảng QT như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (quinidin va procainamid) và nhóm III (dofetilid, amiodaron và sotalol), cisaprid va terfenadin; thuốc chống loạn thần như pimozid; thuốc chống trầm cảm như citalopram và fluoroquinolon như moxifloxacin và levofloxacin;
• Có rối loạn chất điện giải, đặc biệt trong trường hợp hạ kali máu và hạ kali huyết.
• Nhip tim chậm, loạn nhịp tim hoặc suy tim nặng. Đã có báo cáo chứng nhược cơ khi dùng

Cần xem xét các điều sau đây trước khi kê toa azitliromycin:

• Azithromycin dạng bột pha uống không phù hợp để điều trị nhiễm khuẩn nặng, do cần phải có nồng độ kháng sinh cao trong máu.
• Azithromycin không phải là lựa chọn đầu tiên khi điều trị theo kinh nghiệm cho nhiễm khuẩn trong vùng có tỷ lệ kháng thuốc từ 10% trở lên.
• Ở những khu vực có tỷ lệ kháng thuốc erythromycin cao, cần phải xem xét sự tiến triển của mô hình nhạy cảm với erythromycin và các kháng sinh khác.
• Đã có báo cáo kháng Streptococcus pneumoniae (> 30%) khi dùng azithromycin ở một số nước châu Âu. Cần chú ý khi điều trị nhiễm khuẩn Streptococcus pneumoniae

Thuốc có sucrose nên cần thận trọng bệnh nhận bị đái tháo đường và có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, galactose kém hấp thu glucose hoặc thiếu men sucrase- isomaltase.

Cần điều chỉnh liều thích hợp cho người bị bệnh thận có hệ số thanh thải creatinin nhỏ hơn 40 mL/phút.

Thuốc có chứa natri nên cần thận trọng khi dùng cho người có chế độ kiêng natri.

Sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai và đang cho con bú:

Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên sử dụng azithromycin khi không có các thuốc thích hợp khác.

Phụ nữ cho con bú: Chưa có dữ liệu nghiên cứu khả năng bài tiết của azithromycin qua đường sữa mẹ. Chỉ nên sử dụng azithromycin khi không có các thuốc thích hợp khác.

Ảnh hướng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc:

Thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn là đau đầu, chóng mặt, ngủ gà có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc:

Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu thuốc đến 50% do đó nên dùng thuốc 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn.

Dẫn chất nấm cựa gà: không sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khă năng gây ngộ độc.

Các thuốc kháng acid: khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin phải được dùng trước 1 giờ hoặc 2 giờ sau khi sử dụng các thuốc kháng acid.

Cyclosporin: đối với một số người bệnh, azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa cyscloporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của cyscloporin cho phù hợp.

Digoxin. Đối với một số người bệnh, azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa digoxin trong ruột. Vì vậy, sử dụng đồng thời 2 thuốc này thì phải theo dõi nồng độ digoxin vì có khả năng làm tăng nồng độ digoxin.

Theophylin. Chưa thấy bất kì ảnh hưởng nào đến dược động học khi 2 thuốc azithromycin và theophylin được sử dụng đồng thời trên người tình nguyện khỏe mạnh, nhưng nhìn chung nên theo dõi nòng độ theophylin khi dùng đồng thời thuốc này với azithromycin.

Warfarin: Khi nghiên cứu về dược động học trên những người tình nguyện khỏe mạnh dùng liều đơn 15mg wafarin, azithromycin không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu. Có thể sử dụng 2 thuốc này đông thời, nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của người bệnh.

Cetirizin

Khi dùng đồng thời azithromycin và cetirizin không có tương tác dược động học và không có thay đổi đáng kể trong khoảng QT.

Didanosin

Dùng đồng thời cả azithromycin 1200mg/ngày với dianosin 400mg/ngày ở 6 đối tượng HIV dương tính không ảnh hưởng đến dược động học của didanosin so với giả dược.

Zidovudin

Liều 1000 mg/1200 mg/ 600 mg azithromycin ít ảnh hưởng đến dược động học zidovudin hoặc chất chuyển hóa glucuronit của nó. Tuy nhiên, sử dụng azithromycinlàm tăng nồng zidovudin phosphoryl hóa, chất chuyển hóa có hoạt tính lâm sàng ở máu ngoại vi. Tuy không mang ý nghĩa lâm sàng nhưng mang lợi ích cho bệnh nhân.

Atorvastatin

Dùng đồng thời atorvastatin (10mg mỗi ngày) và azithromycin (500mg mỗi ngày) không làm thay đổi nồng độ atorvastatin trong huyết tương nhưng đã có báo cáo tiểu cơ vân ngay sau khi dùng azithromycin với statin.

Carbamazepin

Không có tương tác dược động học khi dùng đồng thời azithromycin và carbamazepin.

Cimetidin

Không có tương tác dược động học khi dùng đồng thời azithromycin và cimetidin.

Thuốc chống đông đường uống (coumarin)

Cần chú ý đến tần suất theo dõi thời gian prothrombin khi dùng azithromycin cùng thuốc chống đông máu dạng coumarin.

Efavirenz

Không có tương tác dược động học nào khi dùng đồng thời azitluomycin và efavirenz.

Fluconazol

Dùng 1200mg azithromycin không làm thay đổi dược động học của một liều fluconazol 800mg nhưng có giảm nồng độ Cmax (18%) của azithromycin.

Indinavir

Chưa có tương tác dược động học nào được báo cáo khi dùng đòng thời azithromycin và indinavir

Methylprednisolon

Azithromycin không ảnh hưởng đến dược động học của methylprednisolon khi dùng cùng.

Midazolam

Khi dùng đông thời azithromycin và nelfinavir làm tăng nồng độ azithromycin nhưng không có tác dụng mong muốn đáng kể về mặt lâm sàng nên không cần điều chỉnh liều.

Nelfinavir

Dùng đồng thời azithromycin và nelfinavir làm tăng nồng độ azithromycin nhưng không có tác dụng mong muốn đang kể về mặt lâm sàng nên không cần điều chỉnh liều.

Rifabutin

Đã có báo cáo giảm bạch cầu trung tính ở những bệnh nhân điều trị azithromycin và rifabutin đồng thời

Sildenafil

Chưa có tương tác dược động học nào được báo cáo khi dùng đồng thời azithromycin và sildenafil

Terfenadin

Chưa có báo cáo đầy đủ có sự tương tác giữa azithroinycin và terfenadin.

Theophyllin

Không có bằng chứng về tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng khi dùng đồng thời azithromycin và theophyllin.

Triazolam

Chưa có tương tác dược động học nào được báo cáo khi dùng đồng thời azithromycin và triazolam.

Trimethoprim /sulfamethoxazol

Không có ảnh hưởng khi dùng azithromycin với trimethoprim /sulfamethoxazol.

Các thuốc kéo dài khoảng QT"

Không nên dùng azithroinycin đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT

Tác dụng không mong muốn:

Cũng như erythromycin, azithromycin là thuốc được dung nạp tốt và tỉ lệ tác dụng không mong muốn thấp (khoảng 13% số người bệnh). Hay gặp nhất là rối loạn tiêu hóa (khoảng 10%) với các triệu chứng buồn nôn, đau bụng, co cứng cơ bụng, nôn, đầy hơi, ỉa chảy, nhưng thường nhẹ và ít xảy ra hơn so với khi dùng erythrornycin. Có thể thấy biến đổi nhất thời số lượng bạch cầu trung tính hay tăng nhất thời enzym gan, đôi khi có thể gặp phát ban, đau đầu và chóng mặt.

Ảnh hưởng thính giác: sử dụng lâu dài ở liều cao, azithromycin có thể làm giảm thính giác có hồi phục ở một số người bệnh.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: nôn, ỉa chảy, đau bụng, buồn nôn

Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000

Toàn thân: mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt ngủ gà.

Tiêu hóa: đầy hơi, khó tiêu, miệng không ngon. Da: phát ban, ngứa.

Tác dụng khác: viêm âm đạo, cổ tử cung.

Hiếm gặp:. ADR < 1/1000

Toàn thân: phản ứng phản vệ

Da: phù mạch.

Gan: enzym transaminase tăng cao.

Máu: giảm bạch cầu trung tính nhẹ và nhất thời.

Quá liều và cách xử trí:

Triệu chứng quá liều: chưa có tư liệu đầy đủ, triệu chứng điển hình khi quá liều kháng sinh macrolid là giảm sức nghe, buồn nôn, nôn và ỉa chảy.

Xử trí: rửa dạ dày, điều trị hỗ trợ

Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Đặc tính dược lực học:

Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc kháng khuẩn (đường toàn thân) macrolid

Mã ATC: J01FA10

Azithromycin là một kháng sinh hoạt là một kháng sinh phổ rộng nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng các gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng. Tuy nhiên, thuốc đã có kháng chéo với erythromycin, vậy cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng azithromycin.

Azithromycin có tác dụng trên vi khuẩn gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus. Các nghiên cứu tiến hành ở Việt Nam có thấy các loại này kháng nhóm macrolid khoảng 40%, làm ảnh hưởng đến khả năng sử dụng azithromycin. Một số chủng vi khuẩn khác cũng nhạy cảm với azithromycin như: Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus và Propionibacterium acnes. Các loài vi khuẩn kháng erythroniycin có thể cũng kháng cả azithromycin như các chủng gram dương, kể cả các loài Enterococcus và hầu hết các chủng Staphylococcus kháng methicillin đã hoàn toàn kháng đối với azithromycin.

Azithromycin có tác dụng trên hệ vi khuẩn gram âm như: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, và Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter, Yersinia, Legionella pneumophilia, Bordetella pertussis va parapertussis, Neisseria gonorrhoeae và Campylobacter, sp. Ngoài ra, kháng sinh này cũng hiệu quả với Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, và hominis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis và pneumoniae, Treponema pallidum, Borrelia burgdoiferi. Azithromycin có tác dụng vừa phải trên các vi khuẩn gram âm khác như E.coli, Salmonella enleritis và Salmonella typhi, Enterobacter, Acromonas hydrophilia, Klebsiella. Các chủng gram âm thường kháng azitliromycin là Proteus, Serratia, Pseudomonas aeruginosa, Morganella.

Azithromycin tác dụng trên các vi khuẩn gram dương yếu hơn so với erythromycin, nhưng tác dụng trên các vi khuẩn gram âm lại mạnh hơn trong đó có Haemophilus.

Cơ chế đề kháng:

Đề kháng azithromycin xảy ra tự nhiên hoặc do thu nhận. Có ba cơ chế đề kháng ở vi khuẩn: thay đổi đích tác dụng, thay đổi kênh vận chuyển kháng sinh và biển đối kháng sinh.

Azitromycin bị đề kháng chéo với một số vi khuẩn gram dương kháng erythromycin được nuôi cấy. Tính nhạy cảm với macrolid giảm theo thời gian, điều này được đặc biệt ghi nhận ở Streptococcus pneumoniae và Staphylococcus aureus. Tương tự, Streptococcus viridans và Streptococcus agalactiae (streptococcus nhóm B) ít nhạy cảm với các macrolid khác và lincosamid.

Đặc tính dược động học:

Sau khi uống, azithromycin phân bố rộng rãi trong cơ thể, sinh khả dụng khoảng 40%. Thức ăn làm giảm hấp azithromycin khoảng 50%. San khi dùng thuốc, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ. Thuốc dược phân bố chủ yếu trong các mô như: phổi, amidan, tiền liệt tuyến, bạch cầu hạt và đại thực bào… cao hơn trong máu nhiều lần. (khoảng 50% nồng độ tối đa trong huyết tương). Tuy nhiên, nồng độ của thuốc trong hệ thống thần kinh rất thấp. Một lượng nhỏ azithromycin bị khử methyl trong gan, và được thải trừ qua mặt ở dạng không biến đổi và một phần ở dạng chuyển hóa. Khoảng 6% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72 giờ dưới dạng không biến đổi. Thời gian bán thải là 2-4 ngày.

Quy các đóng gói: Hộp 1 chai nhựa 15ml chứa 13g bột pha hỗn dịch uống

Điều kiện bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nhà sản xuất:

Genuone Sciences Inc.

245, Sandan-gil, Jeonui-myeon, Sejong-si, Hàn Quốc

Số ĐĂNG KÝ : VN-21953-19

* Tài liệu dành cho cán bộ y tế tra cứu